Исследователи из Мюнхена и Неаполя обнаружили, что минимальные модификации синтетического пептида с анти-ВИЧ активностью дали результаты на два порядка выше против хемокинов CXCR4. Это означает, что получено вещество со значительно улучшеной активностью против вируса ВИЧ. Это может быть шагом на пути к разработке новых, более эффективных препаратов против СПИДа, воспалительных заболеваний и некоторых форм рака.
Различные штаммы ВИЧ-1 используют рецепторы хемокинов CCR5 или CXCR4 против иммунных клеток. В то время как препараты, которые блокируют CCR5 уже доступны для анти-ВИЧ терапии, нет никаких одобренных лекарств против CXCR4. Поскольку новый циклический пептид может быть использован для его блокирования, это новый перспективный кандидат в средства против ВИЧ-1 инфекции.
Данный подход к изменению пептидов также имеет потенциал против рака. Потому планируется еще целый цикл исследований препарата. Исследователи использовали любопытный трюк, чтобы увеличить у сродства анти-ВИЧ активность. В уже известной ранее ведущей структуре они перенесли одну из важных боковых цепей от углерода к соседнему атому азота. Такая фиксация скелета молекулы улучшает ее ориентацию.Данное соединение устойчиво к ферментативной деградации и, таким образом, подходит для применения в естественных условиях. Производные этого вещества также проходят испытания в составе новых средств для диагностики и лечения рака. Они уже участвуют в лечении неходжкинской лимфомы и множественной миеломы.
Источник: pharmanews.eu
